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Tetracaine-Hydrochlorid Rohstoffe der lokalen Betäubungsmittel 99% Reinheit pharmazeutisches/Tetracaine HCl CAS 136-47-0
Chemische Namen: Tetracainehydrochlorid; Tetracaine HCl; Butethanol; Butylocaine; Anethain
CAS-Zahl: 136-47-0;
Molekulare Formel: C15H25ClN2O2
Molekulargewicht: 300,827 g/mol
Tetracaine (alias amethocaine) ist ein lokales Betäubungsmittel der betäubenden Gruppe des Esters. Er wird hauptsächlich aktuell in der Augenheilkunde und als Antipruriginosa verwendet, und er ist in der spinalen Anästhesie verwendet worden.
In der biomedizinischen Forschung wird Tetracaine benutzt, um die Funktion von Kalziumfreigabekanälen (ryanodine Empfänger) zu ändern die die Freisetzung von Kalzium von den intrazellulären Speichern steuern. Tetracaine ist ein allosterischer Blocker der Kanalfunktion. Bei niedrigen Konzentrationen verursacht Tetracaine eine Anfangshemmung von spontanen Kalziumfreigabeereignissen, während bei hohen Konzentrationen, Tetracaineblöcke freigeben vollständig. [1]
Tetracaine ist die T in TAC, eine Mischung 5 bis 12% von Tetracaine, von 0,05% Adrenaline und 4 oder 10% von Hydrochlorid, das im Ohr, in der Nase und in der Kehlchirurgie und in der Notaufnahme benutzt wird, in der das Betäuben der Oberfläche schnell benötigt wird, besonders wenn Kinder im Auge, im Ohr oder in anderen empfindlichen Standorten verletzt worden sind.
Pharmacodynamic Eigenschaften 1
Tetracainehydrochlorid wird als lokales Betäubungsmittel benutzt, das verfährt, nach die Ausbreitung und die Nervenleitung entlang Nervenneuriten umkehrbar blockieren. Tetracaine stabilisiert die Nervenmembran und verhindert die Zunahme der Natriumdurchlässigkeit, die für die Produktion eines Aktionspotenzials notwendig ist.
5,2 pharmakokinetische Eigenschaften
Tetracaine ist eine schwache Basis (pKa 8,5), deshalb möglicherweise signifikante Veränderungen in der Rate der ionisierten löslichen Drogenaufnahme des Lipids eintreten mit Änderungen in der sauren niedrigen Balance.
In-vitrostudien haben gezeigt, dass Tetracaine hat eine hohe Affinität für Melanin erwartet werden, deshalb Unterschiede möglicherweise bezüglich der Dauer der Aktion zwischen tief pigmentierten Augen und weniger pigmentierten Augen.
Der Primärstandort des Metabolismus für Tetracaine ist das Plasma. Pseudocholinesterases im Plasma hydrolysieren Tetracaine zu aminobenzoic Säure 4. Nicht umgewandelte Droge wird im Urin ausgeschieden.
5,3 präklinische Sicherheitsdaten
Keine nachteiligen Sicherheitsfragen wurden während der Entwicklung dieser Formulierung ermittelt. Der Wirkstoff ist in der klinischen Augenheilkunde gut eingerichtet.
Hitzewallungen
Unruhiger Magen
Kopfschmerzen
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