Produktdetails:
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Reinheit: | 99.0%min | Art: | Pharmazeutische Vermittler |
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Cas nein.: | 148553-50-8 | Produktname: | Pregabalin |
Farbe: | weiß Pulver gelb färben | Lagerung: | kühler und trockener Platz |
Haltbarkeitsdauer: | 2 Jahre | Anwendung: | organischer Vermittler |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
Beschreibung
Produkt-Name:
Pregabalin
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wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
Signal +66980528100
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Synonyme: | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - SÄURE 5-METHYLHEXANOIC; (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - SÄURE 5-METHYLHEXANOIC; PREGABALIN; Pregablin; 3 (Aminomethyl) - Säure 5-methyl-hexanoic; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE; (R) - Pregabalin; (S) - Pregabalin |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MW: | 159,23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol File: |
148553-50-8.mol
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Pregabalin | Pregalin wird durch ein gutes Verhaltensprofil gekennzeichnet. Dieses AED scheint nicht, bedeutende negative Auswirkungen auf Stimmung oder Verhalten bei Patienten mit Epilepsie zu haben, obgleich Krise bei einigen Patienten berichtet worden ist (mengenabhängige Effekte von mildem, zum von Intensität zu mäßigen). Ein möglicher Missbrauch oder ein Missbrauch von Pregabalin ist auch, mit Auswirkungen im Hinblick auf Abhängigkeit und Zurücknahme berichtet worden. Pregabalin ist auch mit den begrenzten negativen kognitiven Effekten verbunden, hauptsächlich bezogen auf Beruhigung, verringertem Erwecken, verringerter Aufmerksamkeit und Konzentration (mengenabhängige Effekte von mildem, zum von Intensität zu mäßigen). |
Gebrauch | Pregabalin hat ein anerkanntes Anzeichen und ist für die Behandlung der generalisierter Angststörung weitverbreitet. Einige randomisierte, doppelblinde, placebocontrolled Versuche fanden, dass Pregabalin eine effektive Behandlung für Patienten mit generalisierter Angststörung und Sozialangststörung ist. Mögliche Auswirkungen in der Behandlung der Abhängigkeit der affektiven Störungen und der Benzodiazepines tauchen auf. Außerdem Pregabalin vertritt möglicherweise therapeutisches die Behandlung des Alkoholmissbrauches, in der Zurücknahmephase und in der Rückfallverhinderung. |
Beschreibung | Als weitere Verfolgung zu seinem g-aminobutyrigen Agonisten Gabapentin der Säure (GABA), hat Pfizer sich und gestartetes Pregabalin für die Behandlung der Epilepsie und der neuropathic Schmerz entwickelt. Obgleich Pregabalin eine strukturelle Entsprechung von GABA ist, wirkt es nicht auf GABA-A oder GABA-B Empfänger oder Aufnahme des Einflusses GABA ein. Der genaue Mechanismus der Aktion ist unklar, aber Pregabalin verringert möglicherweise anregende Neurotransmitterfreigabe, indem es auf der α2-δ Protein-Untereinheit Spannung-mit einem Gatter versehenen Kalziumkanälen bindet. Die resultierende Hemmung der überschüssigen neuronalen Tätigkeit wird geglaubt, um die Basis für Pregabalin Wirksamkeit in der Epilepsie und in der neuropathic Schmerzerleichterung zu sein. Da die Tätigkeit (s-′) zugeschrieben wird - Enantiomer allein, eine leistungsfähige asymetrische Synthese wird für wirtschaftlich lohnende Produktion eingesetzt. Der Schlüsselschritt ist die asymetrische Hydrierung von 3 cyano-5-methyl-3-hexenoic Säure unter Verwendung eines chiralen Rhodiumkatalysators, zum sich eines Vermittlers, der in (angereichert wird s-′) - Enantiomer zu leisten. Die Cyanogruppe wird schließlich durch Routinehydrierung mit einem Nickelkatalysator verringert. Weitere Bereicherung des Endprodukts wird durch selektive Rekristallisation mit (s-′) - Mandelsäure oder vom Wasser/vom Isopropanol einfach umkristallisieren verwirklicht. Verglichen mit Gabapentin, ist Pregabalin 2 - zu 10fach stärkerem in den verschiedenen Tiermodellen. Zum Beispiel wenn es maximale Electroshockergreifungen (MES) in den Mäusen verhindert, hat Pregabalin ein ED50 von 20 mg-/kgkaufvertrag gegen 87 mg/kg für Gabapentin. Eine vergleichbare Zunahme der Kraft wird auch des Modells der Ratte MES beobachtet (ED50=1.8mg=kg-Kaufvertrag für Pregabalin gegen 10,3 mg/kg für Gabapentin). Darüber hinaus Pregabalin übersetzt lineare Pharmakokinetik (Cmax bezieht sich, um zu dosieren), zur besseren Voraussagbarkeit von pharmakologischen Wirkungen. Sie hat 90% Mundlebenskraft, mit einer Beseitigungshalbwertszeit von ungefähr 6 H. Der Hauptweg der Ausscheidung ist über das Nierensystem mit geringfügigem Metabolismus. Außerdem wurde sein Mangel an Tätigkeit an den Enzymen des Zellfarbstoffs P450 in Ermangelung von pharmakokinetischen Drogendrogeninteraktionen in den relevanten Studien reflektiert. In einem Versuch der placebocontrolled, örtlich festgelegten Dosis (bis zu 600mg/day) mit Pregabalin, wie eine adjunctive Therapie für Epilepsie, 14 bis 51% von Patienten mindestens eine 50% Abnahme an der Ergreifungsfrequenz mit einem klaren Ansprechen- auf die Dosisverhältnis zeigte. In einer flexiblen Dosierungsgruppe (150 mg/Tag bis 600 mg/Tag), war die Ergreifungsreduzierungsrate 35.4%compared bis 40,3% für eine örtlich festgelegte Dosis von 600mg/day und 10,6% für Placebo. Die allgemeinsten Nebenwirkungen waren Übelkeit (29%) und Schlafsucht (21%). Darüber hinaus trat Gewichtszunahme (Gleichgestelltes zu oder mehr als 7% Zunahme von der Grundlinie) in 40% von Patienten in der 12-Wochen-Studie auf; jedoch, gab es keinen Affekt auf männlicher Ergiebigkeit oder Wirksamkeit von Antibabypillen in den Frauen. Betreffend den Gebrauch Pregabalin, wenn sie schmerzliche zuckerkranke Zusatzneuropathie behandelte, orale Einnahme von 300 und 600 mg/Tag t.i.d war überlegen Placebo (39-48% verglichen bis 15-18% mit Placebo) wenn sie die Schmerz entlastete und Schmerz-bedingte Schlafstörung verbesserte. Während Pregabalin ursprünglich als Spasmolytikum für Epilepsie entwickelt wurde, hat sein Erfolg, wenn er die neuropathic Schmerz behandelte, zu seine Erforschung geführt, wenn er andere CNS-Störungen, wie, Angst, soziale Phobie und Fibromyalgia behandelte. |
Ansprechpartner: Michelle fiona
Telefon: +8615512123605