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Produktdetails:
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Reinheit: | 99.9%min | Art: | Pharmazeutische Vermittler |
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Cas nein.: | 148553-50-8 | Produktname: | Pregabalin |
Farbe: | Weißes Kristallpulver | Lagerung: | Kühler und trockener Platz |
Haltbarkeitsdauer: | 2 Jahre | Anwendung: | organischer Vermittler |
MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512120776 |
wickr: | wjadmin |
Beschreibung
Produktname: Pregabalin
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wj@gzwjsw.com
WhatsApp +8615512120776
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Synonyme: | 3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANSÄURE;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANSÄURE;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methylhexansäure;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHAT;(R )-Pregabalin;(S)-Pregabalin |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
MW: | 159.23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol-Datei: |
148553-50-8.mol
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Pregabalin | Prägalin zeichnet sich durch ein gutes Verhaltensprofil aus.Dieser AED scheint bei Patienten mit Epilepsie keine signifikanten negativen Auswirkungen auf die Stimmung oder das Verhalten zu haben, obwohl bei einigen Patienten über Depressionen berichtet wurde (dosisabhängige Wirkungen von leichter bis mäßiger Intensität).Es wurde auch über einen möglichen Missbrauch oder Missbrauch von Pregabalin berichtet, der Auswirkungen auf Abhängigkeit und Entzug hat.Pregabalin wird auch mit begrenzten negativen kognitiven Wirkungen in Verbindung gebracht, die hauptsächlich mit Sedierung, verminderter Erregung, verminderter Aufmerksamkeit und Konzentration zusammenhängen (dosisabhängige Wirkungen von leichter bis mäßiger Intensität). |
Verwendet | Pregabalin hat eine zugelassene Indikation und wird häufig zur Behandlung generalisierter Angststörungen eingesetzt.Mehrere randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studien ergaben, dass Pregabalin eine wirksame Behandlung für Patienten mit generalisierter Angststörung und sozialer Angststörung ist.Mögliche Auswirkungen auf die Behandlung von Stimmungsstörungen und Benzodiazepinabhängigkeit zeichnen sich ab.Darüber hinaus kann Pregabalin ein therapeutisches Mittel zur Behandlung von Alkoholmissbrauch sein, sowohl in der Entzugsphase als auch in der Rückfallprävention. |
Beschreibung | Als Nachfolgeprodukt zu seinem G-Aminobuttersäure (GABA)-Agonisten Gabapentin hat Pfizer Pregabalin zur Behandlung von Epilepsie und neuropathischen Schmerzen entwickelt und auf den Markt gebracht.Obwohl Pregabalin ein strukturelles Analogon von GABA ist, interagiert es nicht mit GABA-A- oder GABA-B-Rezeptoren und beeinflusst auch nicht die GABA-Aufnahme.Der genaue Wirkmechanismus ist unklar, aber Pregabalin kann die Freisetzung erregender Neurotransmitter reduzieren, indem es an die α2-δ-Proteinuntereinheit spannungsgesteuerter Calciumkanäle bindet.Es wird angenommen, dass die daraus resultierende Hemmung übermäßiger neuronaler Aktivität die Grundlage für die Wirksamkeit von Pregabalin bei Epilepsie und neuropathischer Schmerzlinderung ist.Da die Aktivität allein dem (S′)-Enantiomer zugeschrieben wird, wird für die kommerzielle Produktion eine effiziente asymmetrische Synthese eingesetzt.Der Schlüsselschritt ist die asymmetrische Hydrierung von 3-Cyano-5-methyl-3-hexensäure unter Verwendung eines chiralen Rhodiumkatalysators, um ein Zwischenprodukt zu ergeben, das mit dem (S′)-Enantiomer angereichert ist.Die Cyanogruppe wird schließlich durch routinemäßige Hydrierung mit einem Nickelkatalysator reduziert.Eine weitere Anreicherung des Endprodukts erfolgt durch selektive Umkristallisation mit (S′)-Mandelsäure oder einfach durch Umkristallisieren aus Wasser/Isopropanol.Im Vergleich zu Gabapentin war Pregabalin in verschiedenen Tiermodellen 2- bis 10-fach wirksamer.Beispielsweise hat Pregabalin bei der Vorbeugung maximaler Elektroschockanfälle (MES) bei Mäusen eine ED50 von 20 mg/kg p.o. im Vergleich zu 87 mg/kg für Gabapentin.Eine vergleichbare Steigerung der Wirksamkeit wurde auch im Ratten-MES-Modell beobachtet (ED50 = 1,8 mg = kg po für Pregabalin gegenüber 10,3 mg/kg für Gabapentin).Darüber hinaus führt die lineare Pharmakokinetik von Pregabalin (Cmax hängt von der Dosis ab) zu einer besseren Vorhersagbarkeit der pharmakologischen Wirkungen.Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 90 %, die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 6 Stunden.Der primäre Ausscheidungsweg erfolgt über das Nierensystem mit vernachlässigbarem Stoffwechsel.Darüber hinaus spiegelte sich seine mangelnde Aktivität an den Cytochrom-P450-Enzymen in relevanten Studien im Fehlen pharmakokinetischer Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln wider.In einer placebokontrollierten Studie mit fester Dosis (bis zu 600 mg/Tag) mit Pregabalin als Zusatztherapie bei Epilepsie zeigten 14 bis 51 % der Patienten eine mindestens 50 %ige Abnahme der Anfallshäufigkeit mit einer klaren Dosis-Wirkungs-Beziehung.In einer flexiblen Dosierungsgruppe (150 mg/Tag bis 600 mg/Tag) betrug die Anfallsreduktionsrate 35,4 % im Vergleich zu 40,3 % bei einer festen Dosis von 600 mg/Tag und 10,6 % bei Placebo.Die häufigsten Nebenwirkungen waren Schwindel (29 %) und Schläfrigkeit (21 %).Darüber hinaus kam es bei 40 % der Patienten in der 12-wöchigen Studie zu einer Gewichtszunahme (um 7 % oder mehr gegenüber dem Ausgangswert);Es gab jedoch keine Auswirkungen auf die männliche Fruchtbarkeit oder die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva bei Frauen.Was den Einsatz von Pregabalin bei der Behandlung der schmerzhaften diabetischen peripheren Neuropathie betrifft, war die orale Verabreichung von 300 und 600 mg/Tag dreimal täglich dem Placebo überlegen (39–48 % im Vergleich zu 15–18 % bei Placebo) bei der Linderung von Schmerzen und der Verbesserung schmerzbedingter Schlafstörungen .Während Pregabalin ursprünglich als Antikonvulsivum gegen Epilepsie entwickelt wurde, hat sein Erfolg bei der Behandlung neuropathischer Schmerzen zu seiner Erforschung bei der Behandlung anderer ZNS-Erkrankungen wie Angstzuständen, sozialer Phobie und Fibromyalgie geführt. |
Name: Anna Sofia
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